KIMIA FARMASI 2

TUGAS KIMIA FARMASI 2

KELOMPOK ESTROGEN

Di susun oleh :

Eliya Ulfah                  (13.0320)

Veni Ardiyani             (13.0340)

Bernadus                     (13.0376)

AKADEMI FARMASI THERESIANA

SEMARANG

2015

A. Hubungan struktur aktivitas

Modifikasi struktur estron menunjukkan bahwa pemasukan gugus OH pada posisi C₆, C₇, dan C₁₁ menurunkan aktivitas estrogenik. dalam suasana basa kuat (KOH), Cincin D dari estron akan pecah, membentuk asam doisinolat, yang mempunyai aktivitas estrogenik lebih besar dibanding estron. Hal ini enunjukkan bahwa cincin D kurang berperan terhadap aktivitas estrogenik.

Esterifikasi gugus 17ẞ-hidroksi atau 3-hidroksiestradiol dapat memperpanjang masa kerja obat oleh karena pada in vivo bentuk ester dihidrolisis dengan lambat melepaskan estrogen bebas secara intramuskular

Bentuk eter estradiol mempunyai kelarutan dalam lemak lebih besar, penembusan membran biologis menjadi lebh baik sehingga dapat meningkatkan aktivitas estrogenik dann memperpanjang masa kerja obat.

17ẞ-estradiol mempunyai aktivitas estrogenik tiga kali lebih besar dibanding estron dan enam kali lebih besar dibanding estriol. 17ẞ-estradiol mudah dipecah dan menjadi tidak aktif oleh mikroorganisme dalam saluran cerna. Senyawa cepat diabsorbsi di usus dan cepat pula di metabolisis di hati. Oleh karena itu 17ẞ-estradiol hanya aktif pada pemberian intra muskular, sedang pemberian secara oral menurunkan aktivitas secara drastis.

B. Analisa Kuantitatif

     

 1.      Pada cincin benzene terdapat ikatan selang seling rangkap tunggal, hal ini membuktikan adanya gugus kromofor, dan ikatan OH sebagai gugus auksokrom, oleh karena itu estrogen dapat diidentifikasi menggunakan spektrofotometri.

2.    Ikatan rangkap O merupakan asam karboksilat, hal ini menyatakan bahwa estrogen dapat diidentifikasi menggunakan alkalimetri.

C. Mekanisme Kerja

Secara umum hormon estrogen dapat menyebabkan beberapa efek biologis pada organ sasaran. Pada ovarium merangsang pertumbuhan folikular, pada uterus merangsang pertumbuhan endometrium, pada vagina menyebabkan kornifikasi.

Estrogen memicu posfil lipid serum dengan meningkatkan kolesterol HDL dan trigliserida serta menurunkan kolesterol LDL. Estrogen dapat mengubah indeks koagulan darah dalam arah peningkatan penggumpalan, dapat juga memperlambat atherosklerosis.

Estrogen menurunkan aktivitas osteoklas, menghambat PTH secara periferal, meningkatkan konsentrasi kalsitriol dan absorpsi kalsium di usus, dan menurunkan ekskresi kalsium oleh ginjal.

Terapi hormon pengganti ini banyak digunakan untuk mengurangi gejala menopause. Tujuan dari Terapi Hormon Pengganti ini tidak hanya untuk menormalkan folikel merangsang hormon, melainkan untuk menggunakan dosis efektif minimum untuk menekan reaksi vasomotor, urogenital mengobati atrofi, mencegah trabecular dan mengurangi risiko jantung. Namun penggunaan Terapi Hormon Pengganti ini masih dipertanyakan mengenai resiko dan manfaat yang berkaitan dengan kanker. Bagi kebanyakan wanita menopause, manfaat Terapi Hormon Pengganti lebih besar daripada risiko. Peran Terapi Hormon Pengganti pada payudara, endometrium dan ovarium kanker yang kontroversial karena hasil yang berbeda dari tiap percobaan yang bervariasi.